一级分类： 内分泌系统药物

二级分类： 甲状腺疾病用药

药物别名： 左甲状腺素、爱初新、甲四碘妥、左甲状腺素钠、特洛新、优甲乐、L-T4、Eltroxin、Euthyrox、Levaxin、Thyxine Sodium、Levothyroxine Sodium

药物剂型：

药理作用： 人体血液甲状腺素（T_3、T₄）中T₄占90%，T₃的量虽少，但生物活性强，本品在体内转变成三碘甲腺氨酸（T₃），对甲状腺功能减退症产生治疗作用。本品可通过人体内分泌的反馈作用机制，抑制甲状腺素（TSH）的分泌，减少甲状腺TSH受体和血液中的TSH受体拮抗，预防甲亢复发。用时抑制脑垂体TSH的过度分泌，从而有效的预防甲状腺肿复发。

药动学： 口服易吸收，经用¹³¹I标记的甲状腺素研究证明，血浆半衰期为7～8天，组织中为0.4天。吸收后，大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中，血浆蛋白结合率为99%，但T₃对血浆蛋白的亲和力比T₄低，其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到，调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。T₄主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合经肾脏由尿液中排出。

适应证： 用于甲状腺功能减退症。也可用于甲状腺滤泡细胞癌和甲状腺乳头状癌的辅助治疗以及用于甲状腺碘抑制试验。

禁忌证： 多种原因所致的甲状腺亢进或甲状腺毒症者禁用。

注意事项： 1.老年人慎用。2.妊娠妇女慎用。

不良反应： 剂量较大时可出现心绞痛、心律失常、心悸、骨骼肌痉挛、心动过速、腹泻、烦躁不安、兴奋、失眠、头痛、潮红、出汗、体重过量减轻等，但当降低剂量或停药数日后会逐渐消失。

用法用量： 口服：1.成人：初始剂量每天50～100μg，每天1次，随后每隔3～4周以50μg调整至适宜剂量，以保证稳定的正常新陈代谢，这可能需要每天200～300μg或较大剂量。若增加新陈代谢的功能产生过速（导致腹泻、神经过敏、脉搏加快、失眠、震颤及在有潜伏性的心肌局部缺血情况时会心绞痛），应将剂量减低或停止1～2天，然后再从较低剂量开始。有冠心病或其他心血管病存在时，应用25μg为首剂量较合适，隔4周后再每天增加25μg。2.儿童：剂量为0～6个月儿童，每天25～50μg，6～12个月每天50～75μg，1～5岁每天75～100μg，6～12岁每天100～150μg。3.用于呆小病及幼年黏液性水肿，应用最大而又不致中毒的剂量（脉搏正常，无腹泻或便秘）。一般初始剂量为每天25μg，每2～4周增加25μg，直至出现轻度中毒症状，然后稍微减量维持治疗。幼年黏液性水肿症初始剂量每天50～100μg，维持剂量第1年通常为每天100μg，较后幼年期升至300μg或较大剂量。空腹吸收最好，一般早餐前服用。用于甲状腺碘抑制试验，每天26μg/kg，连续7天。

药物相应作用： 1.参见甲状腺素。有个例报道与洛伐他汀合用，后者可将甲状腺素从其结合部位置换下来，使血清甲状腺素升高。2.与利福平合用，后者可降低甲状腺素水平。

专家点评： 21例严重甲状腺功能减退患者，每天1次口服本品适宜个人病情的剂量，治疗2个月，用放射免疫法测定血清总甲状腺素（TT₄）、总三碘甲状腺原氨酸（TT₃）、游离甲状腺素（FT₄）、游离三碘甲状腺原氨酸（FT₃）和促甲状腺激素（TSH）的浓度，来评价治疗效果，结果表明用药后血浆TT₄在正常范围，血清TT₃、FT₃、FT₄接近于低限，但仍然在正常范围内，血浆TSH高于正常，但明显低于治疗前。国外报道，对109例甲亢患者的研究随机分成两组，治疗组60例接受本品每天100μg和甲巯咪唑每天10mg治疗；对照组49例患者应用安慰剂和甲巯咪唑每天10mg治疗，连续12个月。治疗组在口服后1个月，TSH水平由28%下降至10%；对照组几无改变。两组患者在治疗后18个月停药，结果治疗组TSH水平继续下降至2.1%，但对照组抗体水平上升。表明联合治疗在降低TSH水平上比单一用药更明显。另一报道，对185例显示多发性甲状腺肿的患者，其中171例接受手术并长期应用本品治疗，结果有9例复发，复发率为5.3%；14例未接受本品治疗者中，有6例复发，复发率为43%。本品作用较甲状腺片强，且维持时间长，口服制剂优甲乐目前已广泛应用于临床。在一般治疗剂量多数无明显不良反应发生，治疗效果明显，是目前治疗甲状腺功能低下常用的较为理想的药物，应根据患者的具体病情选用药物剂量。